Ацикловир

- 0
Артикул: 78790
  • Производитель:AO "АКРИХИН"
  • Состав:Активное вещество: ацикловир в пересчете на 100 % вещество - 200 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 21,46 мг, повидон 1,17 мг, магния стеарат 2 мг, индигокармин 0,1 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,5 мг, вода очищенная 12,77 мг соответственно.
  • Срок годности:3 года
  • Лекарственные формы:Таблетки
  • Условия отпуска из аптек:По рецепту
  • Фармакологическая группа:Противовирусные средства
В аптекахот 124 руб.
  • Простой герпес кожи и слизистых оболочек – по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней.
    Генитальный герпес – по 200 мг 5 раз в сутки в течение 10 дней.
    Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: по 200 мг 4 раза в сутки.
    Опоясывающий лишай – по 800 мг 5 раз в сутки в течение 7-10 дней.

    Лечение ветряной оспы:
    взрослым и детям старше 6 лет – по 800 мг 4 раза в сутки;
    детям 3-6 лет – по 400 мг 4 раза в сутки.

    Курс лечения – 5 дней.

  • Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла – зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна – Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.

    Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Однако тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

    У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусное тимидинкиназы, а также нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vivo и клинической эффективностью препарата.

  • Всасывание

    Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Сssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме крови (Сssmin) 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме внутрь 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cssmax составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, а Cssmin – 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл) соответственно.

    Распределение

    Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.

    С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9 – 33 %) поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.

    Выведение

    У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметокси-метилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10 – 15 % дозы, выводимой с мочой. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой “концентрация – время”) увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.

    Особые группы пациентов

    У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %.

    У пожилых пациентов общий клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.

Поможем найти врача

Заполните форму и мы свяжемся с Вами в течение 10 минут

Заявка принята!
Мы перезвоним Вам в течение 10 минут