Бикалутамид

- 0
Артикул: 78790
  • Производитель:Озон Фарм ООО
  • Состав:Действующее вещество: бикалутамид - 50,00 мг; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 29.50 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 10,30 мг, карбоксиметилкрахмап натрия - 4,00 мг, повидон-К17 - 4,00 мг, магния стеарат - 0,70 мг, веща очищенная - 1,50 мг. Состав оболочки: гипромеплоза - 1,65 мг, титана диоксид - 0,90 мг, макрогсш-4000 - 0,45 мг.
  • Срок годности:3 года.
  • Лекарственные формы:Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
  • Условия отпуска из аптек:По рецепту.
  • Фармакологическая группа:Противоопухолевое средство - антиандроген.
В аптекахот 1205 руб.
  • Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запить достаточным количеством жидкости.
    Взрослым и пожилым мужчинам, при распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией – по 50 мг 1 раз в сутки. Лечение препаратом необходимо начинать одновременно или за 3 дня до начала приема аналога ГнРГ или одновременно с хирургической кастрацией.
    Взрослым и пожилым мужчинам, при местнораспространенном раке предстательной железы – по 150 мг 1 раз в сутки. Препарат следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
    Нарушения функции почек. Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией почек.
    Нарушения функции печени. У пациентов с легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида. При тяжелой печеночной недостаточности, несмотря на то, что период попувыведения активного энантиомера бикалутамида повышается на 76%, однако, коррекции дозы не требуется.
  • Бикалутамид представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (П)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью.

    Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние на них андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.

    У некоторых пациентов прекращение приема бикапу-тамида может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

  • После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на всасывание. (в)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (Р)-энантиомера, период попувыведения (Т1/2) последнего – около 7 дней.
    При ежедневном приеме бикапутамида концентрация (Р)-энантиомера в плазме крови увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.
    При ежедневном приеме бикапутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Css) (И)-энантиомера в плазме крови составляет около 9 мкг/мл, в дозе 150 мг – приблизительно 22 мкг/мл.
    При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (П)-энантиомер. Связывание с белками плазмы крови высокое (для рацемической смеси 96%, для (RJ-энантиомера – 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.
    Средняя концентрация (К)-энантиомера в сперме мужчин, получавших препарат в дозе 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл.
    На фармакокинетику (К)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и средней степени нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у пациентов с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация -энантиомера из плазмы.

Поможем найти врача

Заполните форму и мы свяжемся с Вами в течение 10 минут

Заявка принята!
Мы перезвоним Вам в течение 10 минут