- Производитель:Верофарм ООО
- Состав:Активное вещество: блеомицин 15 ЕД (в виде блеомицина сульфата).
- Срок годности:2 года.
- Лекарственные формы:Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
- Условия отпуска из аптек:По рецепту.
- Фармакологическая группа:Противоопухолевые антибиотики
-
Блеомицин можно вводить внутримышечно, внутривенно, подкожно, внутрибрюшинно или внутриплеврально.
В каждом индивидуальном случае при выборе дозы и режима введения блеомицина следует пользоваться данными специальной литературы. Дозы рассчитываются на единицу общей площади поверхности тела.
Рекомендуемые дозы:
– внутримышечно или подкожно (в 1-5 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, чередуя места инъекций) в дозе 10-20 ЕД/м2 один или два раза в неделю;
– внутривенно струйно (в 5-10 мл 0,9% раствора натрия хлорида или воды для инъекций в течение 5-10 минут) в дозе 10-20 ЕД/м2 один или два раза в неделю;
– внутривенно в виде 6-24 часовой инфузии (в 200-1000 мл 0,9% раствора натрия хлорида) в дозе 10-20 ЕД/м2 в течение 4-7 дней каждые 3-4 недели;
– внутриплеврально и/или внутрибрюшинно(в 50-100 мл 0,9% раствора натрия хлорида после эвакуации максимально возможного количества экссудата) 60 ЕД однократно.
Из-за повышенного риска развития анафилактической реакции у больных злокачественными лимфомами начальная доза может быть снижена (например, до 2-3 ЕД/м2). В случае отсутствия острой реакции на введение препарата дальнейшая терапия может быть продолжена в обычной дозе.
Общая суммарная доза блеомицина не должна превышать 400 ЕД. Дальнейшее продолжение введения препарата можно осуществлять только после оценки легких.
-
Блеомицин относится к противоопухолевым антибиотикам и представляет собой смесь структурно связанных водорастворимых солей гликопептидных антибиотиков, полученных из культуры Streptomyces verticillus.
В основе механизма действия блеомицина лежит фрагментация молекул ДНК в G1 фазе и в начале S-фазы клеточного цикла, разрушение ее спиралевидной структуры, что ведет к торможению деления клетки. В меньшей степени блеомицин влияет на РНК и синтез белка.
Оказывает избирательное действие в отношении опухолей эпидермального происхождения.
При интраплевральном введении проявляет склерозирующие свойства.
В отличие от большинства других цитостатиков, блеомицин мало токсичен в отношении костного мозга, не оказывает существенного иммунодепрессивного действия и не является нейротоксичным и кардиотоксичным препаратом.
-
После внутримышечного введения препарата в дозе 15 ЕД/м2 поверхности тела максимальная концентрация в плазме достигается через 30 минут после введения препарата.
После парентерального введения накапливается в опухолевых клетках кожи и легких, в меньшей степени – почках, брюшине, лимфатических узлах, мало – в гемопоэтической ткани. При интраплевральном или внутрибрюшинном ведении системная абсорбция составляет 45%. Связь с белками плазмы крови незначительная.
Механизм метаболизма неизвестен; вероятно, он происходит в ходе расщепления ферментами в тканях с участием фермента блеомицин-гидролазы. Интенсивность метаболизма в тканях изменчива, что может определять токсическое действие и противоопухолевый эффект блеомицина. Активность фермента высока в печени, почках, в костном мозге и лимфатических узлах, но меньше в коже и легких. Динамика концентрации в крови описывается биэкспотенциальной кривой; период полувыведения Т1/2 альфа – 25 мин, Т1/2 бета – 4 ч.
При клиренсе креатинина более 35 мл/мин Т1/2 составляет 115 мин, менее 35 мл/мин – возрастает экспотенциально по мере снижения клиренса креатинина. Выводится почками, 60-70% в неизмененном виде (у больных с нормальной функцией почек); при умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина <35 мл/мин) – 20% препарата. При диализе, вероятно, не выводится. Общий клиренс – 50 мл/мин/м2.
