
- Производитель:Плива Хрватска д.о.о.
- Состав:Каждый шприц объёмом 5 мл содержит 250 мг фулвестрант Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: этанол 96%, бензиловый спирт, бензилбензоат, клещевины обыкновенной семян масло жирное.
- Срок годности:2 года.
- Лекарственные формы:Прозрачная, от бесцветного до желтого цвета, вязкая жидкость.
- Условия отпуска из аптек:По рецепту.
- Фармакологическая группа:Противоопухолевое средство - антиэстроген.
-
Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.Рекомендуемая доза: 500 мг фулвестранта (2 инъекции по 250 мг) 1 раз в месяц.Первый месяц терапии: вводят 2 дозы по 500 мг фулвестранта (вторую дозу вводят через 2 недели после первой дозы препарата).Ваш врач или медицинская сестра будут вводить Вам препарат в виде медленной внутримышечной инъекции (1 -2 минуты на инъекцию, по 1 инъекции в каждую ягодицу). При наличии вопросов по применению данного лекарственного препарата обратитесь к лечащему врачу или медицинской сестре.
-
Препарат Фулвестрант-Тева содержит действующее вещество фулвестрант, которое относится к группе антиэстрогенов. Препарат блокирует действие эстрогенов. Эстрогены – женские половые гормоны, которые в некоторых случаях могут участвовать в развитии рака молочной железы.
-
Всасывание
После внутримышечной инъекции фулвестрант медленно всасывается, достигая максимальной концентрации (Сmax) в плазме крови примерно через 7 дней. При применении фулвестранта в дозе 500 мг равновесное состояние достигается в течение первого месяца терапии (площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) 546 нг день/мл, Сmax 25,1 нг/мл, минимальная концентрация (Cmin) – 16,3 нг/мл). При равновесном состоянии содержание фулвестранта в плазме крови колеблется в относительно узких границах – максимальные и минимальные показатели отличаются примерно в 3 раза. После внутримышечной инъекции экспозиция примерно пропорциональна введенной дозе (в интервале доз от 50 до 500 мг).
Распределение
Фулвестрант характеризуется экстенсивным и быстрым распределением. Большой кажущийся объем распределения (от 3 до 5 л/кг) при равновесной концентрации предполагает преимущественно экстраваскулярное распределение. Связь с белками плазмы крови – 99%. Главные компоненты связывания включают фракции липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеидов высокой плотности (ЛПВП). Роль глобулина, связывающего половые гормоны, не установлена.
Метаболизм
Метаболизм фулвестранта включает комбинации множества потенциальных путей биотрансформации, аналогичных механизмам метаболизма эндогенных стероидов (включая метаболиты 17-кетон, сульфон, 3-сульфат, 3- и 17-глюкуронид). Идентифицированные метаболиты менее активны или равны по активности фулвестранту. CYP3A4 является единственным изоферментом из семейства цитохрома Р450, который участвует в окислении фулвестранта. Однако представляется, что in vivo преобладают биотрансформации без участия Р450.
Выведение
Фулвестрант в основном выводится через кишечник, почками – менее 1% вещества. Клиренс фулвестранта составляет 11±1,7 мл/мин/кг, что предполагает высокий уровень печеночной экстракции. Период полувыведения составляет 50 дней.