Коапровель

- 0
Артикул: 78790
  • Производитель:Санофи Винтроп Индустрия/Фармстандарт-УфаВИТА ОАО
  • Состав:ирбесартан 150 мг гидрохлоротиазид 12.5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кукурузный крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный водный, краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172).
  • Срок годности:3 года.
  • Лекарственные формыТаблетки, покрытые пленочной оболочкой.
  • Условия отпуска из аптек:По рецепту.
  • Фармакологическая группа:Антагонисты рецепторов ангиотензина II.
В аптекахот 803 руб.
  • По 1 таблетке 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.

  • Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II) ирбесартан и тиазидный диуретик гидрохлоротиазид. Комбинация ингредиентов обладает аддитивным гипотензивным эффектом, снижая АД в более высокой степени, чем каждый из компонентов в отдельности.

    Ирбесартан

    Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1), не требующим метаболической активации для приобретения фармакологической активности. Ангиотензин II является важным компонентом РААС и вовлечен в патогенез развития артериальной гипертензии, а также гомеостаз натрия. Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза, в т.ч. выраженный сосудосуживающий эффект и усиление секреции альдостерона, реализующиеся через рецепторы типа АТ1, расположенные на поверхности гладкомышечных клеток сосудов и в коре надпочечников. Не обладает агонистической активностью по отношению к рецепторам AT1 и имеет гораздо большее (более чем в 8500 раз) сродство к AT1-рецепторам, чем к АТ2-рецепторам (рецепторам, не связанным с регуляцией работы сердечно-сосудистой системы).

    Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС (такие как ренин, АПФ) и не влияет на рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции АД и гомеостаза натрия. Блокирование ирбесартаном AT1-рецепторов прерывает цепь обратной связи в системе ренин-ангиотензин, что приводит к увеличению концентрации ренина и ангиотензина II в плазме крови. После приема ирбесартана в рекомендуемых дозах плазменная концентрация альдостерона снижается, не оказывая при этом существенного влияния на содержание калия в сыворотке крови (среднее значение его увеличения составляет <0.1 мЭкв/л).

    Ирбесартан не оказывает заметного влияния на сывороточные концентрации триглицеридов, холестерина и глюкозы. Ирбесартан не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или на скорость экскреции мочевой кислоты почками.

    Гидрохлоротиазид

    Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком, обладающим диуретическим, натрийуретическим и антигипертензивным действием. Механизм антигипертензивного действия тиазидных диуретиков, например, гидрохлоротиазида, до конца неизвестен. Тиазидные диуретики влияют на канальцевые механизмы реабсорбции электролитов в почках, увеличивая экскрецию натрия и хлоридов приблизительно в одинаковых количествах. Натрийурез приводит к вторичной потере калия и бикарбоната.

    Гидрохлоротиазид увеличивает активность ренина плазмы крови и секрецию альдостерона, а также снижает содержание калия в сыворотке крови. Одновременное применение антагониста рецепторов ангиотензина II способствует уменьшению потерь калия, связанных с действием тиазидных диуретиков.

    Ирбесартан/гидрохлоротиазид

    Антигипертензивный эффект ирбесартана в комбинации с гидрохлоротиазидом проявляется уже после приема его первой дозы и становится значимым в течение 1-2 недель применения, максимальный антигипертензивный эффект достигается к 6-8 неделе лечения. В долгосрочных клинических исследованиях наблюдалось сохранение антигипертензивного эффекта комбинации ирбесартан/гидрохлоротиазид в течение более одного года.

  • Всасывание
    После приема внутрь Коапровеля абсолютная биодоступность ирбесартана – 60- 80%, а гидрохлоротиазида – 50-80%. После приема внутрь Cmax ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч, гидрохлоротиазида – 1-2.5 ч.

    Распределение
    Связывание ирбесартана с белками плазмы крови составляет приблизительно 96%. Vd ирбесартана составляет 53-93 л.
    Связывание с белками плазмы гидрохлоротиазида составляет 68%, Vd – 0.83-1.14 л/кг.

    Концентрации в сыворотке крови достигают устойчивого значения в течение 3 дней после начала терапии. При повторных приемах по схеме 1 раз/ наблюдается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (< 20%).

    Для фармакокинетических показателей ирбесартана характерна линейная зависимость от дозы в диапазоне доз от 10 до 600 мг. Более слабое, чем пропорциональное, увеличение при всасывании наблюдалось при приеме внутрь в дозах более 600 мг. Css в сыворотке достигается течение 3 дней после начала терапии. При повторных приемах по схеме 1 раз/ наблюдается ограниченное накопление ирбесартана в плазме крови (< 20%).
    Гидрохлоротиазид проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком, не проникает через ГЭБ.

    Метаболизм
    Ирбесартан метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является глюкуронид ирбесартана (приблизительно 6%). Исследования in vitro свидетельствуют о том, что ирбесартан метаболизируется путем окисления при участии CYP2C9.
    Гидрохлоротиазид не метаболизируется.

    Выведение
    Общий и почечный клиренс составляет 157-176 мл/мин и 3.0-3.5 мл/мин соответственно. T1/2 ирбесартана – 11-15 ч. После приема внутрь 14С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в системном кровотоке приходится на неизмененный ирбесартан.

    Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой. После приема внутрь или в/в введения 14С-ирбесартана 20% радиоактивности обнаруживается в моче и следы – в кале. Менее чем 2% неизмененного ирбесартана выделяется с мочой.

    T1/2 гидрохлоротиазида колеблется в пределах от 5 до 15 ч. Гидрохлоротиазид быстро выводится почками. По крайней мере, 61% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде в течение 24 ч.
    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    Несколько более высокие концентрации ирбесартана в сыворотке крови были обнаружены у женщин с повышенным АД, чем у мужчин. Однако не было различия значений T1/2 и накопления ирбесартана. Поэтому не требуется коррекция дозы ирбесартана у женщин.

    Значения AUC и Cmax ирбесартана в плазме крови были несколько выше у пациентов пожилого возраста (?65 лет), чем у более молодых людей (до 65 лет) без существенных различий T1/2 ирбесартана. Поэтому коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

    У пациентов с почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе, фармакокинетические параметры ирбесартана изменяются незначительно. Ирбесартан не удаляется путем гемодиализа. Сообщалось, что у больных с КК < 20 мл/мин

Поможем найти врача

Заполните форму и мы свяжемся с Вами в течение 10 минут

Заявка принята!
Мы перезвоним Вам в течение 10 минут