Пазопаниб

- 0
Артикул: 78790
  • Производитель:Глаксо Оперэйшенс Великобритания Лимитед
  • Состав:Действующее вещество: пазопаниба гидрохлорид – 216,7 мг или 433,4 мг (в пересчете на пазопаниб 200 мг или 400 мг) Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон К25, магния стеарат.
  • Срок годности:2 года.
  • Лекарственные формы:Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
  • Условия отпуска из аптек:По рецепту
  • Фармакологическая группа:Противоопухолевое средство протеинтирозинкиназы ингибитор.
В аптекахот 64000 руб.
  • Рекомендуемая доза препарата Пазопаниб-ТЛ составляет 800 мг внутрь 1 раз в сутки.
    Препарат Пазопаниб-ТЛ следует принимать не менее чем за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи. Таблетки следует проглатывать целиком, не нарушая их целостности (не разламывать, не разжевывать). При пропуске приема очередной дозы препарата пропущенную дозу следует принять только в случае, если до следующего запланированного приема остаюсь более 12 ч.
    Подбор дозы
    В зависимости от индивидуальной переносимости суточная доза препарата может быть уменьшена или увеличена с шагом 200 мг, при этом максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.
    Особые группы пациентов
    Пациенты пожилого возраста
    Коррекции режима дозирования и частоты приема у пациентов в возрасте старше 65 лет не требуется.
    Пациенты с нарушением функции почек
    В связи с низкой степенью выведения пазопаниба и его метаболитов почками нарушение функции почек клинически значимо не влияет на фармакокинетику пазопаниба, поэтому коррекции режима дозирования у пациентов с КК ≥30 мл/мин не требуется.
    Опыт применения пазопаниба у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе или гемодиализе, отсутствует, поэтому применение пазопаниба у таких пациентов противопоказано.
    Пациенты с нарушением функции печени
    Безопасность применения и фармакокинетика пазопаниба у пациентов с уже имеющимися нарушениями функции печени полностью не изучены. Пациентам с нарушением функции печени легкой степени (определяют по данным активности АЛТ и концентрации билирубина) коррекции дозы не требуется.
    У пациентов с нарушениями функции печени средней степени следует снизить дозу пазопаниба до 200 мг в сутки.
    Данных о применении пазопаниба у пациентов с нарушениями функции печени, сопровождающимися повышением концентрации общего билирубина более чем в 3 раза выше ВГН (при любой активности АЛТ), недостаточно, поэтому применение пазопаниба у таких пациентов противопоказано.

  • Механизм действия
    Пазопаниб является мощным ингибитором множества тирозинкиназ, в том числе тирозинкиназ рецепторов фактора роста эндотелия сосудов (VEGFR)-l, -2, -3, рецепторов фактора роста тромбоцитов (PDGFR)-α и -β, рецепторов фактора роста фибробластов (FGFR)-l и -3, рецептора фактора стволовых клеток (Kit), а также Т-клеточной киназы, индуцируемой интерлейкином-2 (Itk), лейкоцитспецифической протеинтирозинкиназы (Lck) и тирозинкиназы рецептора колониестимулирующего фактора макрофагов (c-Fms). In vitro пазопаниб ингибирует лиганд-индуцируемое аутофосфорилирование VEGFR-2, Kit и PDGFR-β. In vivo пазопаниб ингибирует VEGF-индуцируемое фосфорилирование VEGFR-2 в тканях легкого у животных, ангиогенез у животных и рост некоторых человеческих опухолевых ксенотрансплантатов у животных. Значения 50% ингибирующей концентрации (IC50) при связывании пазопаниба с VEGFR-1, -2 и -3 составляют 10, 30 и 47 нмоль/л, с PDGFR-α и -β – 71 и 84 нмоль/л, а с рецепторами Kit – 74 нмоль/л соответственно.

  • Всасывание
    Максимальная концентрация (Сmax) пазопаниба в среднем достигается через 2-4 ч после приема внутрь. Ежедневный прием может приводить к 4-кратному увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC). При ежедневном приеме 800 мг пазопаниба значения AUC и Сmax составляли 1,037 ч×мкг/мл и 58,1 мкг/мл (эквивалентно 132 мкмоль/л) соответственно. При повышении дозы пазопаниба более 800 мг существенного увеличения AUC и Сmax не наблюдалось.
    Системная экспозиция пазопаниба увеличивалась при приеме с пищей. Применение пазопаниба с пищей как с высоким, так и с низким содержанием жиров приводит приблизительно к 2-кратному увеличению AUC и Сmax. Таким образом, пазопаниб следует принимать по меньшей мере за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи (см. раздел «Способ применения и дозы»).
    Применение 400 мг пазопаниба в виде измельченной таблетки вызывает увеличение AUC0-72 И Сmax приблизительно в 2 раза и вызывает уменьшение времени достижения максимальной концентрации в плазме крови приблизительно на 1,5 ч по сравнению с приемом целой таблетки. Биодоступность и степень абсорбции пазопаниба при пероральном приеме увеличиваются при приеме измельченной таблетки по сравнению с приемом целой таблетки. В связи с вышесказанным таблетки пазопаниба не следует измельчать (см. раздел «Способ применения и дозы»).
    Распределение
    Связывание пазопаниба с белками плазмы крови in vivo составляет более 99% независимо от концентрации в диапазоне 10-100 мкг/мл.
    Данные in vitro позволяют предполагать, что пазопаниб является субстратом для Р-гликопротеина (P-gp) и белка резистентности рака молочной железы (BCRP).
    Метаболизм
    Исследования in vitro показали, что метаболизм пазопаниба опосредован преимущественно изоферментом CYP3A4, а также в незначительной степени изоферментами CYP1A2 и CYP2C8.

    Выведение
    Пазопаниб выводится медленно со средним значением периода полувыведения 30,9 ч после приема в рекомендованной дозе 800 мг 1 раз в сутки. Выведение осуществляется в основном через кишечник, и только менее 4% принятой дозы выводится почками.

Поможем найти врача

Заполните форму и мы свяжемся с Вами в течение 10 минут

Заявка принята!
Мы перезвоним Вам в течение 10 минут