Тамоксифен

- 0
Артикул: 78790
  • Производитель:Озон Фарм ООО
  • Состав:Действующее вещество: тамоксифена цитрат - 15,2 мг, в пересчете на тамоксифен - 10,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 62,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 10,0 мг, крахмал кукурузный - 7,3 мг, повидон-К25 - 3,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 1,0 мг, магния стеарат - 1,0 мг.
  • Срок годности:3 года.
  • Лекарственные формы:Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, допускается незначительная мраморность, с фаской и риской.
  • Условия отпуска из аптек:По рецепту.
  • Фармакологическая группа:Противоопухолевое средство - антиэстроген.
В аптекахот 188 руб.
  • Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или разделяя необходимую дозу на два приема (утром и вечером).

    Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена.

    При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

    Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, обычно требуется длительное лечение. В качестве адъювантной терапии у женщин с раком молочной железы рекомендуется продолжительность лечения тамоксифеном около 5 лет.
  • Тамоксифен является нестероидным препаратом из группы трифенилэтиленов, обладающий комбинированным спектром фармакологического действия, как антагониста, так и агониста эстрогенов в различных тканях. У пациентов с раком молочной железы в клетках опухоли тамоксифен главным образом проявляет антиэстрогенное действие, препятствуя связыванию эстрогенов с эстрогеновыми рецепторами. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты, конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

    У женщин с эстроген-положительными/неспецифицированными опухолями молочной железы адъювантная терапия тамоксифеном значительно сокращает рецидивы заболевания и увеличивает продолжительность жизни до 10 лет. Более выраженный эффект достигается при лечении в течение 5 лет, нежели при одногодичном или 2-х годичном лечении и не зависит от возраста, климактерического состояния, дозы тамоксифена или вспомогательной химиотерапии.
    Приблизительно у 10-20 % женщин в постменопаузальном периоде применение тамоксифена приводит к снижению концентрации общего холестерина и липопротеидов низкой плотности в плазме крови. Кроме того, имеются сообщения, что у женщин в постменопаузальном периоде тамоксифен сохраняет минеральную плотность костной ткани.

    Изменчивость клинического ответа на применение тамоксифена может быть связана с полиморфизмом изофермента CYP2D6. Низкая скорость метаболизма может быть связана со сниженным терапевтическим ответом на лечение. Не выработаны рекомендации по лечению тамоксифеном “медленных” метаболизаторов изофермента CYP2D6.
  • Всасывание
    При приеме внутрь тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы внутрь. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови при применении 20-40 мг/сутки обычно достигается после 3-4 недель приема.

    Распределение
    Связь с белками плазмы крови – 98 %.

    Метаболизм
    Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Основной сывороточный метаболит, N-дезметилтамоксифен, и последующие метаболиты обладают практически такими же антиэстрогенными свойствами, как и исходное вещество. Тамоксифен и его метаболиты накапливаются в печени, легких, головном мозге, поджелудочной железе, коже и костях. Тамоксифен метаболизируется главным образом при помощи изофермента CYP3A4 до N-дезметилтамоксифена, который в дальнейшем метаболизируется при помощи изофермента CYP2D6 до другого активного метаболита – эндоксифена. У пациентов с недостаточностью фермента CYP2D6 концентрация эндоксифена приблизительно на 75% ниже, чем у пациентов с нормальной активностью CYP2D6. Применение сильных ингибиторов изофермента CYP2D6 в такой же степени снижает концентрацию эндоксифена в крови.

    Выведение
    Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения (Т1/2) от 7 до 14 часов и с последующим медленным конечным Т1/2 в течение 7 дней. Выводится преимущественно через кишечник, в основном в виде метаболитов; Незначительное количество – почками.

Поможем найти врача

Заполните форму и мы свяжемся с Вами в течение 10 минут

Заявка принята!
Мы перезвоним Вам в течение 10 минут