- Производитель:TEVA
- Состав:Активное вещество: винкристина сульфат (в пересчете на безводное вещество) 1,0 мг; вспомогательные вещества: маннитол, натрия гидроксид, серная кислота, вода для инъекций.
- Срок годности:2 года.
- Лекарственные формы:Прозрачный раствор от бесцветного до слабо-желтого цвета.
- Условия отпуска из аптек:По рецепту.
- Фармакологическая группа:Противоопухолевое средство, алкалоид.
-
Винкристин вводится строго внутривенно (избегать экстравазации) с интервалом в 1 неделю. Длительность инъекции должна составлять не менее 1 минуты.Интратекальное применение препарата запрещено!Дозу необходимо определять индивидуально, в зависимости от применяемой схемы лечения и клинического состояния больного.Взрослым: обычно вводят 1,0-1,4 мг/м2 поверхности тела, разовая доза не должна превышать 2 мг/м2. Максимальная общая доза составляет 10-12 мг/м2.Детям: вводят 1,5-2,0 мг/м2 поверхности тела. Для детей с массой тела ≤ 10 кг начальная доза должна составлять 0,05 мг/кг в неделю.Курс терапии обычно составляет 4-6 недель.При снижении функции печени (концентрация прямого билирубина в сыворотке крови ≥ 3 мг/100 мл (51 мкмоль/л) дозу винкристина необходимо снизить на 50%.При появлении признаков тяжелого поражения нервной системы, особенно при развитии пареза, лечение винкристином проводить не следует. После исчезновения неврологической симптоматики при отмене препарата терапия может быть возобновлена в дозе, составляющей 50% от начальной.При применении у пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.
-
Винкристин является противоопухолевым лекарственным средством цитостатического действия; представляет собой алкалоид барвинка розового (Catharanthus roseus), который, связываясь с белком – тубулином, приводит к нарушению микротубулярного аппарата клеток и к разрыву митотического веретена. Подавляет митоз в метафазе.
Винкристин селективно блокирует репарационный механизм ДНК в опухолевых клетках, а также блокирует синтез РНК путем блокировки действия ДНК-зависимой синтетазы РНК.
-
После внутривенного введения винкристин быстро выводится из крови. Спустя 15-30 мин более 90% препарата распределяется из сыворотки крови в ткани и другие компоненты крови. В равновесном состоянии объем распределения составляет 8,4±3,2 л/кг.
Через 20 мин после внутривенного введения более 50% дозы препарата связывается с компонентами крови, в основном с тромбоцитами, которые содержат тубулин в высоких концентрациях.
После внутривенного струйного введения винкристин проникает через гематоэнцефалический барьер лишь в незначительных количествах, однако при этом может оказывать неблагоприятные побочные эффекты на центральную нервную систему.
Винкристин метаболизируется главным образом в печени, возможно, микросомальной ферментной системой цитохрома Р450 (изоферментом CYP3A).
Выведение винкристина из плазмы крови после быстрого внутривенного введения лучше всего описывается трехфазной моделью. Начальный, средний и конечный периоды полувыведения составляют 5 мин, 2,3 ч и 85 ч (интервал 19-155 ч) соответственно.
В связи с низким плазменным клиренсом для предотвращения кумулятивной токсичности перерыв между циклами лечения должен составлять не менее 1 недели.
Винкристин экскретируется в основном печенью, около 80% введенной дозы выводится с калом и 10-20% с мочой.Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени возможно нарушение метаболизма препарата и в связи с этим снижение экскреции винкристина, что повышает у этих пациентов риск развития токсических эффектов. При необходимости дозу снижают.Дети
У детей отмечены значительные индивидуальные различия фармакокинетических параметров препарата, таких как клиренс, объем распределения и период полувыведения. Указанные параметры различаются и в зависимости от возраста. Плазменный клиренс винкристина у детей обычно выше, чем у взрослых и младенцев, но четких данных о снижении клиренса у детей с увеличением возраста нет.
